海洛因有传统毒品之王的称号。然而，海洛因的发明却与毒品毫不相干，其是治疗顽固性咳嗽以及根除吗啡成瘾等的一款药物。因为疗效特别显著，发明者拜耳公司在学名二乙酰吗啡基础上，给它起了一个特别荣耀的名字：heroin，即英雄，中文译做“海洛因”。这个有着浓郁欧洲骑士风格名字的药品，却很快与强效成瘾、骨瘦嶙峋、痛苦不堪、噬骨蚀心等词汇捆绑在一起，成为人类药品史上的丑闻和悲剧之一，也成为全球泛滥的毒品之王。
近距离观察可以发现，海洛因其实并没有生得一副张牙舞爪的丑恶形象。实际上，它洁白、细腻，完全符合人类审美，是颇为养眼的漂亮白色粉末。它味苦，微溶于水，易溶于有机溶剂，其溶液无色透明。百年来，经过瘾君子和毒品贩子的不断改良，海洛因按照纯度已经分成4级，其中1号至3号价格便宜、纯度低，一般在较落后的地区出售。纯度最高的4号海洛因，是目前流行最广、毒害人类最深重的毒品之一。4号海洛因最终产品为白色、无味、透明粉末，非常细腻甚至擦在皮肤上会消失，其二乙酰吗啡含量是44%左右。
海洛因进入人体后，首先被水解为单乙酰吗啡，然后再进一步水解成吗啡而起作用。因为海洛因的水溶性、脂溶性都比吗啡大，故它在人体内吸收更快，易透过血脑屏障进入中枢神经系统，产生强烈的反应，具有比吗啡更强的抑制作用，镇痛作用亦为吗啡的4-8倍，很少剂量即可成瘾，进而导致严重的药物依赖。
通常，吸食者吸食12小时之后，会出现紧张、无法入睡、出汗、肠胃不适、四肢疼痛及痉挛等症状。因身体对海洛因有适应性，吸食者会不断增加分量以得到相同的效果。长期使用后停药会发生渴求药物、不安、流泪、流汗、易怒、发抖、恶寒、打冷战、厌食、腹泻、抽筋等禁断症。所以，成瘾后极难戒治。
几乎所有的海洛因成瘾者最后都会发展成静脉注射者，但考虑到耐受性的问题，他们最初阶段一般都采用口服、直接用鼻吸入粉末以及烟雾等方式。后期，随着药物依赖性越来越大，吸食者便开始静脉注射（这是肝炎、艾滋病等传染性疾病在吸毒人群中大肆流行的重要原因），直接将药物作用于血液，整个身体会产生一种爆发式的快感，如“闪电”一般。心醉神迷过后，别无他念，只对白粉感兴趣，这就是“极度上瘾”。
当然，作为毒品界的“一哥”，除了令人恐惧的成瘾性，它的毒性也是数一数二的。每年死于海洛因过量的瘾君子不计其数，即使侥幸活下来，身体受到的摧残也让人不寒而栗。吸食者往往骨瘦嶙峋、皮肤冷而发黑、呼吸极慢，完全不具备正常人类的欲望和情感，只是一副被毒品控制的躯壳。
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